Баклофен: инструкция по применению, показания, аналоги

Режим дозирования

Внутрь, во время еды: начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза — 100 мг/сут (на короткое время в условиях стационара). Окончательная доза устанавливается т.о., чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза — 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа — суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза — 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг; начальная доза — 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет — 10-20 мг/сут, 2-10 лет — 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 нед).

При несоблюдении начальных доз, а также самостоятельном увеличении дозировки препарат может стать причиной возникновения лекарственной зависимости.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение артериального давления, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога, мидриаз, увеличение массы тела. При длительном применении — нарушение функции печени.

Передозировка

Симптомы.
Мышечная гипотония, произвольное мочеиспускание и дефекация, судороги, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома, вплоть до летального исхода; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч.

Лечение.
Обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких. В качестве антидота можно использовать аналептики — бемегрид, никетамид флумазенил. При возникновении галлюцинаторных состояний показаны нейролептики и транквилизаторы для облегчения засыпания.

Состав, формы выпуска

В настоящий момент Баклофен выпускается под торговым названием Баклосан. Держатель регистрационного удостоверения миорелаксанта – крупнейший польский производитель лекарств фармацевтический завод АО «Польфарма». Изготавливает препарат компания Медана Фарма. Баклофен поступает на рынок в единственной лекарственной форме – круглые, с обеих сторон выпуклые таблетки, предназначающиеся для перорального применения. Таблетки белого цвета, имеют разделительную риску. Помещены в белые непрозрачные полипропиленовые флаконы, вмещающие 50 таблеток.

Действующее вещество представляет собой искусственно синтезированный аналог природной гамма-аминомасляной кислоты (сокращенно ГАМК), это наиболее значимый тормозящий нейромедиатор ЦНС. Различают 2 вида таблеток Баклофен – с дозировкой активного вещества 10 мг и 25 мг.

Состав вспомогательных ингредиентов аналогичен, по инструкции это:

• лактоза, картофельный крахмал – наполнители;
• желатиновая легко усваиваемая масса – связывающий компонент;
• тальк, стеарат магния – скользящие вещества;
• этилцеллюлоза – разрыхлитель.

Передозировка

Принимать рассматриваемый медикамент нужно согласно указанной лечащим врачом дозировке. Несоблюдение указаний специалиста может стать причиной передозировки. Она проявляется нарушением функционирования ЦНС:

• Потеря сознания;
• Угнетение дыхания;
• Сонливость;
• Кома.

Кроме указанных побочных проявлений могут возникать и другие:

• Галлюцинации;
• Угнетение/отсутствие рефлексов;
• Рвота;
• Психическое возбуждение;
• Повышение активности лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы;
• Нарушение аккомодации;
• Диарея;
• Судороги;
• Спутанность сознания;
• Расширение периферических сосудов;
• тошнота;
• Брадикардия;
• Отсутствие зрачковых рефлексов;
• Тахикардия;
• Клонические судороги;
• Артериальная гипотония/гипертония;
• Усиленное слюноотделение;
• Гипотония мышечных волокон;
• Тахиаритмия;
• Изменение в ЭЭГ;
• Гипотермия.

При появлении признаков передозировки необходимо провести симптоматическую терапию.

При остановке дыхания требуется выполнить искусственное дыхание, сделать массаж сердца.

Можно использовать диуретики, чтобы ускорить вывод из организма баклофена с уриной.

При отравлении пациента с почечной недостаточностью врачи назначают гемодиализ. При появлении судорог вводят «Диазепам» (внутривенно).

[править] Меметичность

Баклодрам

Баклофен для чайников

Тот самый Нофап-кун

Ещё совсем недавно баклофен оставался малоизвестным веществом в узких кругах терапевтов и фармакологов, но с популяризацией психонавтской юдоли форумами вроде бихая о баклофене узнали широкие круги студентов и школьников. Относительно низкая цена в районе 200—300 рублей сделала его доступным, а набор позитивных эффектов — ещё и желанным. Невзирая на побочки и не прочитав инструкцию, комнатные Сидди Барретты жрали белые колёса флаконами, после чего продолжали отжиг уже в соответствующих заведениях с санитарами. Один из таких кренделей описал его в «Книге психонавта», а другой скопипастил эту главу в «Азбуку домашнего терроризма», причём последний товарищ явно на нём не торчал, иначе бы не стал записывать его в ряд безопасных для тушки веществ, но, вообще-то, фошыстам наркоманить кагбэ воспрещается.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя прописывать пациентам, страдающим следующими патологиями:

• дрожательный паралич;
• психозы;
• эпилепсия;
• судороги, в том числе и в анамнезе;
• язва желудка и 12-ти перстной кишки;
• индивидуальная непереносимость состава медикамента;
• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

Баклофен с осторожностью прописывают лицам пожилого возраста, а также пациентам, страдающим следующими патологиями:

• цереброваскулярная недостаточность;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• хроническая почечная недостаточность.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя прописывать пациентам, страдающим следующими патологиями:

• индивидуальная непереносимость состава медикамента;
• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
• дрожательный паралич;
• судороги, в том числе и в анамнезе;
• язва желудка и 12-ти перстной кишки;
• психозы;
• эпилепсия.

Баклофен с осторожностью прописывают лицам пожилого возраста, а также пациентам, страдающим следующими патологиями:

• хроническая почечная недостаточность;
• цереброваскулярная недостаточность;
• атеросклероз сосудов головного мозга.

Общее описание

Баклофен является миорелаксантом с центральным механизмом действия, относящимся к группе производных хлорфенилмасляной кислоты. Кроме Баклофена, к этой группе средств относятся Сирдалуд, Диазепам и другие. Аналоги по применению выпускаются в виде таблеток, ампул, капсул, представлены также ректальные свечи с миорелаксантами. Действие Баклофена направлено на подавление повышенного тонуса скелетных мышц, возникающего в основном из-за поражения спинного мозга — это основные показания для его применения. Также лекарство активно воздействует на кожные рефлексы и тонус мышц, угнетая их. Баклофен и его аналоги оказывают успокаивающее и расслабляющее действие, поскольку способны оказывать влияние на нервные центры. Баклофен после применения имеет седативный эффект, но в то же время он угнетающе действует на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Благодаря способности ингибировать функции центральной нервной системы, таблетки Баклофен применяется и в неврологической практике. В урологии Баклофен используется в комплексе терапии хронического простатита, вызванного спазмом мышц тазовой области после травмы или вследствие хирургического вмешательства. Баклофен очень быстро всасывается в кровь, но с плазмой взаимодействует очень медленно, поэтому терапевтический эффект от применения нарастает плавно и достигает максимальных значений только через два-три часа после приема. Достигнув пика, концентрация Баклофена в крови в течение восьми часов поддерживается в пределах 100-200 нг/мл. Выводится средство в основном с мочой (70-80%) в неизменном виде или с калом через сутки после приема.

Таблетки Баклофен выпускаются в дозировке по 10 мг или 25 мг, таблетки с дозировкой в 10 мг имеют посередине риску для деления на части в целях более точного подбора суточной дозы. Помимо активного вещества баклофена, в состав средства входят лактоза, картофельный крахмал, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Препарат также выпускается в виде жидкости.

Баклофен и его аналоги можно принимать не только в виде таблеток, но и интратектально, уколы при этом делаются прямо в спинномозговую жидкость. Для такого способа введения средства пациенту предварительно под кожу вставляется имплантат. Длительное введение  возможно через специально разработанную помпу, при данной методике терапевтическая доза может быть снижена в 100 раз, при этом значительно уменьшаются возможные побочные эффекты и осложнения. Интратектальные уколы особенно показаны пациентам, которые не в состоянии принимать таблетки из-за рассеянного склероза или травм спинного мозга, также этот метод рекомендуется больным с некоторыми формами церебрального паралича. Данная методика имеет хорошие отзывы, поскольку позволяет обеспечить нужную концентрацию препарата непосредственно в спинномозговой жидкости, снижая при этом терапевтическую дозу в десятки раз.

Инструкция по применению

Схему лечения и дозу Баклофен подбирают индивидуально, исходя из вида нарушения, выраженности симптомов, возраста и веса пациента. При расчете учитывается характер и дозировка других лекарств, принимаемых параллельно. Начинают терапию с минимальных доз, постепенно, с интервалом в 3 дня, увеличивая ее на 5 мг. Повышать следует до момента наступления желаемого клинического эффекта в пределах максимальной дозировки

При этом важно, чтобы подобранное количество таблеток Баклофен было адекватным – не вызывало слабости мышц, не блокировало двигательные функции. Пропустив срок очередного приема, вводить двойную дозу запрещается

Если после 6 недель регулярного применения Баклофена должный положительный результат не наступил, то об этом следует известить врача и согласовать с ним возможные дальнейшие действия. Резко завершать курс нельзя – рекомендуется постепенная отмена таблеток и снижение дозировки в течение 1-2 недель, что позволяет сгладить феномен «лекарственного рикошета». Принимают таблетки одновременно с пищей, по 3 раза в день.

Для некоторых категорий пациентов требуются особые правила, так инструкция предписывает:

• Стартовая разовая доза: взрослые – 5 мг, дети – 1,5-2 мг на единицу веса.
• Пожилые (старше 65 лет), пациенты с повышенной чувствительностью – 5-10 мг за сутки. Далее более медленный, в сравнении со стандартной схемой приема, прирос дозировки.
• При нарушенных функциях почек или нахождении на гемодиализе – по 5 мг в течение суток.
• Рекомендуемая поддерживающая суточная доза: взрослые – 30-75 мг (в случаях, требующих высоких доз – 75 мг в виде 25 мг таблеток, в сутки суммарно не более 100 мг), дети 3-6 лет – 20-30 мг, 6-10 – 30-60 мг, более 10 – 2,5 мг/кг.

Передозировка таблетками Баклофен проявляется длительно сохраняющейся гипотонией (ослабление мышечных волокон наблюдается в течение 3-х суток и дольше), проблемами с дыханием, впадением в кому, помрачением сознания. При обнаружении подобных симптомов отравления показано обильное питье, использование мочегонных средств, при дыхательной недостаточности – искусственная вентиляция легких

Соблюдать повышенную осторожность требуется пациентам с ХЦВН или атеросклерозом сосудов головного мозга

Инструкция запрещает применять Баклофен при наличии:

• психического заболевания;
• синдрома паркинсонизма;
• патологии, проявляющейся судорогами, эпилептическими приступами;
• болезней ЖКТ;
• недостатка лактозы либо ее непереносимости;
• глюкозо-галактозной формы синдрома мальабсорбции;
• реакции гиперчувствительности к составляющим лекарства;
• периода беременности либо кормления грудью.

Побочные действия препарата

Чаще всего реакции возникают вначале терапии или при неверной дозировке

Важно, чтобы врач постоянно контролировал дозу и смог отменить препарат при опасных осложнениях. Чтобы избежать приступов тошноты, принимайте препарат в момент еды и запивайте молоком

При возникновении побочных действий нужно срочно обратиться к врачу. Иногда реакции Баклофена не требуют отмены препарата. Врач просто снизит дозировку и подкорректирует лечение.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb-стимулятор). Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движений в суставах, облегчает пассивную и активную кинезотерапию (физические упражнения, массаж, мануальную терапию).

Побочные эффекты и первая помощь

Передозировки Баклосаном оказываются смертельными из-за того, что этот наркотик употребляют в основном подростки, которые неспособны в силу своего незнания оказать первую помощь. Баклофен, наркотический эффект которого так нравится зависимым, имеет длинный список побочных эффектов, где самые тяжёлые из них могут привести к смерти:

Сухость во рту и нарушение координации — самые распространённые побочные эффекты во время действия препарата.
Нарушение дыхательной системы.
Тошнота, слабость в конечностях.
Постэффекты — возникновение психических расстройств. Резкие скачки настроения, маниакально-депрессивный синдром, социопатия

Стоит обратить внимание, если ребёнок внезапно стал отчуждённым.
Подвергается разрушению пищеварительная система.

Рано или никогда до наркоманов все-таки доходит осознание того, что они уничтожают свой организм Баклосаном. Как «прет» это лекарство, они уже поняли. Теперь перед ними открывается другая, страшная картина. Вот как отзывается о Баклофене бывший наркоман:

Поначалу это было просто как интересное времяпрепровождение с друзьями. Одному сразу после первого приема стало плохо, и больше он не употреблял. Мы продолжили дальше. Нам нравилось общаться, гулять под Баклофеном. Но затем я стал ощущать какую-то тревогу, сам не знаю почему. Все время настроение было подавлено, мне надоело жить от выходных до выходных, и я стал употреблять таблетки по будням, пропуская школу. Чувствовал себя ужасно, хотя мыслей о том, чтобы слезть, не появлялось.

Однажды один человек из нашей компании принёс розовый порошок. Сказал, что это амфетамин — это гораздо сильнее и круче таблеток. Мы вкинули по 4 таблетки бакла, а потом каждый впустил по две дороги. Через двадцать минут у меня начала кружиться голова, сильно тошнило. Всё вокруг тряслось, будто бы меня крепко взяли за голову и начали дёргать в разные стороны. Было очень тяжело дышать, я пошел на свежий воздух.

«Отходняки» (на сленге это негативные ощущения после приёма наркотиков) мучали сильно, но с того раза я ни к чему не прикасался, очень страшно. Одышка у меня до сих пор осталась. Стремно в 16 лет задыхаться, когда поднимаешься на второй этаж.

https://youtube.com/watch?v=jZkc1-bL0uI

Употребление с алкоголем может оказать сильный седативный эффект. Человек будет ощущать сильную расслабленность, которая сменяется головной болью, нарушением сердцебиения и тошнотой. Довольно часто проявляется угнетение дыхания, которое способно привести к летальному исходу. Чтобы такого не произошло, следует знать, как оказывать первую помощь при передозировке Баклосаном:

• Вызвать скорую помощь, сказать, отчего произошло отравление. Врачам нужно знать точно, что послужило причиной такого состояния.
• Больше жидкости. Несколько стаканов воды, а лучше крепкого чая, поспособствуют очищению организма.
• Вызвать рвоту. Если естественный защитный механизм не работает, его нужно запустить самим. Выпив несколько стаканов воды или чая, можно принять раствор марганцовки, а затем, сунув два пальца под корень языка, вызвать рвоту.
• Не дать человеку уснуть. Пощипывать его, бить по щекам, разговаривать — любой эффективный способ, который не позволит уснуть.

Можно долго говорить о пользе, которую приносит это лекарство, но вред, причиняемый им, несоразмерно больше. Да, употребление наркотиков — это выбор каждого, и тот, кто ищет, всегда найдёт

Но разве это повод пускать в свободную продажу опасный наркотик, последствия употребления которого оставляют неизгладимый след на человеке? Остаётся только надеяться, что правительство обратит внимание на проблему Баклосана, как в своё время это произошло с Кодеином

Побочные эффекты

Препарат Баклофен обладает целым рядом побочных действий, что должны быть учтены при его рекомендации к лечению. Они могут проявляться следующим образом:

• в виде приступов тошноты и рвоты;
• возникновением сонливости;
• в виде головокружения;
• в виде астении;
• возникновением дискомфорта во рту из-за чрезмерной сухости;
• в виде спутанности сознания;
• в виде нарушения походки;
• в виде задержания мочи;
• Возникновение запоров или поноса;
• Падением АД;
• Развитием апатии;
• Возникновением эйфории;
• Развитием депрессии;
• В виде парестезии;
• В виде миалгии;
• В виде миастении;
• В виде атаксии;
• Проявлением тремора;
• В виде нистагма;
• В виде пареза аккомодации;
• Развитием галлюцинаций;
• В виде дизурии;
• В виде энуреза;
• Возникновением судорог;
• снижением судорожного порога.

Длительное применение препарата чревато нарушением функциональности почек.

Взаимодействие с лекарствами

Осуществления совмещения Баклофена с другими медикаментами может привести к следующему:

Этанол, лекарственные средства, которые оказывают влияние на ЦНС, противоподагрические и гипотензивные препараты – будет усилено их действие.

Антидепрессанты  трициклические – произойдет усиление снижения  тонуса мышц.

Леводопа, карбидопа – повышается риск возникновения галлюцинаций, возбужденного состояния и спутанности сознания.

Дополнительные указания

Лечение препаратом Баклофен предусматривает временный отказ от вождения транспорта и работы, вид деятельности которой потенциально опасен.

В терапевтическом периоде пациенту следует периодически осуществлять контроль над активностью трансаминаз печени и глюкозы в крови, а также щелочной фосфатазы.

Для пациентов страдающих эпилепсией назначение Баклофена не предусматривает отмены лекарственных средств противоэпилептических.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При остеохондрозе и других заболеваниях позвоночника Баклофен или его аналоги обычно назначают в комплексе с препаратом Наклофен Дуо, в состав которого входит диклофенак. Наклофен Дуо относиться к группе противовоспалительных нестероидных средствв и представляет собой капсулы с модифицированным высвобождением. Препарат выпускается также в ампулах для инъекций, аналогом препарата является этот же препарат с префиксом Ретард. Колоть препарат нужно только по назначению врача

Капсулы Нурофен Дуо и их аналоги имеют согласно инструкции большой список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому назначать их нужно с осторожностью. Цена Наклофен Дуо составляет примерно 110 рублей. Для снятия болевого синдрома вместе с миорелаксантами можно использовать мазь для местного применения Наклофен Гель, которая является аналогом диклофенака

Мазь нужно наносить на особенно болезненные участки. При хроническом простатите можно использовать ректальные свечи, в состав которых входит диклофенак. Отзывы о таком лечении самые хорошие. Цена на такие свечи составляет примерно 30 рублей. Цена Наклофен Гель в аптеках – около 100 рублей. Для снижения эффекта сонливости и вялости рекомендуется одновременно назначать капсулы Наклофен Дуо, который, помимо обезболивающего и противовоспалительного действия, в значительной степени снижает риск появления указанных явлений. Аналоги диклофенака широко представлены на рынке, цена их различается в зависимости от производителя, можно найти как инъекции, так и свечи с таблетками. Необходимо учитывать, что диклофенак, входящий в состав капсулы Наклофен Дуо и в мазь Наклофен Гель, является очень сильным препаратом, поэтому при применении его в форме таблеток, в ампулах или при использовании как мазь никаких других противовоспалительных препаратов назначать нельзя.

Баклофен – миореклаксант центрального действия, имеющий широкий перечень показаний для использования. Применять его следует только по назначению врача и только в указанной специалистом дозе. Препарат имеет ряд побочных эффектов, возникающих в основном при передозировке. Часто лекарство назначается в комплексе с другими препаратами для купирования болевого синдрома, снятия спазма и напряжения мышц, в том числе широко применяется в урологической практике при простатите.