Барбитал — зависимость от снотворного препарата

Можно ли бросить барбитал самостоятельно? Лечение зависимости

Только на ранних стадиях больные способны самостоятельно бросить данные препараты. Во всех остальных ситуациях необходим полноценный курс реабилитации от специалистов

Важно понимать, что барбитурная зависимость может привести к смертельному исходу, поэтому не стоит пытаться решить вопрос самостоятельно

Барбитал (веронал) был первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской практике в качестве снотворного средства (в 1903 г.). Он оказывает успокаивающее и снотворное действие, вызывает глубокий сон.

Показания к применению:

В настоящее время барбитал имеет ограниченное применение. Применяется при бессоннице , психомоторном возбуждении.

Способ применения:

В редких случаях, при неэффективности других средств, барбитал может быть использован в виде порошка. При назначении барбитала нужно учитывать медленное его рас- щепление и выведение из организма; не следует назначать препарат длительное время. После 3 — 4 дней приема рекомендуется делать перерыв на 1 — 2 дня. В качестве снотворного средства назначают взрослым внутрь 0,25 — 0,5 г за 1/2 — 1 ч до сна; для лучшего всасывания рекомен- дуется запивать 1/2 — 1 стаканом теплого чая. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025 — 0,25 г. Как успокаивающее средство назначают взрослым по 0,05 -0,1 г 1-2 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 г. Ранее барбитал часто назначали в сочетании с амидопирином, анальгином, бромидами; успокаивающее, снотворное и аналгетическое действие при этом усиливается.

Побочные действия:

Побочные явления выражаются в общей слабости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли («веронализм» — от одного из основных синонимов препарата — веронал).

Форма выпуска:

Порошок. Выпускавшиеся ранее готовые лекарственные фирмы препарата — таблетки по 0,25 и 0,5 г — исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Состав:

5,5-Диэтилбарбитуровая кислота. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Мало растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растворах щелочей

Внимание!Перед применением препарата Барбитал вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления

Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Фармакокинетика

Барбитал, продающийся под торговым наименованием «веронал».

Абсорбция — высокая, быстрая. Связь с белками плазмы — 20-40 %, время наступления Cmax при пероральном приеме — 0.5-1 ч. T1/2 зависит от возраста больного: до 35 лет — 2.5 сут; 35-55 лет — 2.65 сут; старше 55 лет — 3.33 сут. Кумулирует (при почечной и/или печеночной недостаточности, у больных с ожирением кумулятивные свойства усиливаются). Выводится почками — 95 % (в неизменённом виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — высокая. Легко проникает через плаценту и накапливается в высоких концентрациях в тканях плода (особенно в печени, мозге и плаценте); выделяется с материнским молоком.

Интересные факты

Акутагава Рюноскэ, японский писатель, переживал сильное нервное напряжение. 24 июля 1927 года он покончил с собой, приняв смертельную дозу веронала, как в то время назывался препарат барбитала. В рассказе «Зубчатые колеса», являющимся отчасти автобиографичным, Акутагава сообщает о дозе 0,8 г веронала, который он принимал, чтобы избавиться от головной боли и уснуть.

Из персонажей художественных произведений вероналом отравилась Наташа, героиня повести Лидии Чуковской «Софья Петровна».

Вероналом травилась Маруся Крюкова из рассказа «Галстук», который входит в цикл «Колымские рассказы» Варлама Шаламова.

В детективном романе Агаты Кристи «Убийство Роджера Экройда» доктор Шеппард выбирает приём большой дозы веронала как способ покончить с собой. В 1941 году немецкий психиатр Артур Кронфельд и его жена Лидия Квин приняли смертельные дозы веронала.

Противопоказания препарата

Барбитал запрещено использовать в таких ситуациях:

  • Сверхчувствительность,
  • Проблемы с почками и печенью,
  • Хронический алкоголизм,
  • Проблемы с дыхательной системой,
  • Сахарный диабет,
  • Предрасположенность к появлению зависимости от лекарств,
  • Беременность.
  • Побочные действия.

Зависимость от наркотиков?

Получите консультацию прямо сейчас

К побочным действиям препарата относятся:

  • вялость, депрессивные состояния и головные боли,
  • тошнота и рвота,
  • аллергическая реакция,
  • трамбоцитопения.

Длительное применение препарата негативно влияет на общую структура сна. Нарушается течение фаз сна, возникают яркие или кошмарные сновидения, человек часто просыпается. Активно проявляется недостаток витамина С, синдром «отмены» или желтуха.

Побочные эффекты

Слабость, тошнота, рвота, головная боль, депрессия; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), экзантема, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, лихорадка, гепатит, артралгия; агранулоцитоз; снижение артериального давления; мегалобластная B12-дефицитная анемия, тромбоцитопения. При длительном применении — дефицит фазы парадоксального сна, увеличение продолжительности «быстрого» сна, укорочение латентного периода сна (яркие сновидения, «кошмарные» сновидения, частые пробуждения); гиповитаминоз С, желтуха, рахит; синдром «отмены» (тревожность, раздражительность, страх, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотензия). При непрерывном длительном применении через 15 дней развивается привыкание, через 1—3 мес — лекарственная зависимость.

Симптомы

Усиление терапевтических эффектов, парадоксальное возбуждение; гипорефлексия, миастения, тремор, озноб, брадикардия, брадипноэ, неразборчивая речь, неустойчивость; буллезный дерматит, некротический дерматомиозит с быстрым развитием пролежней (тяжелые отравления). При дальнейшем нарастании интоксикации — коматозное состояние (характерна специфическая стадийность). I стадия — оглушенность, глубокий сон, сопор (легкие отравления), II стадия — поверхностная кома, повышение или снижение рефлексов и реакции зрачков на свет (отравления средней тяжести), III стадия — глубокая кома: арефлексия, отсутствие реакции на болевое раздражение, нарушения функции внешнего дыхания и сердечно-сосудистой системы. Нарушения функции внешнего дыхания: асфиксия (гиперсаливация, западение языка, бронхорея, ларингобронхоспазм, аспирация рвотных масс). Центральные нарушения дыхания обусловливают центральную гиповентиляцию при свободной или восстановленной проходимости дыхательных путей и вызваны прямым угнетающим действием барбитуратов на продолговатый мозг. Нарушения внешнего дыхания ведут к развитию ацидоза. Нарушения функций сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение артериального давления, приглушённость тонов сердца, систолический шум. На ЭКГ регистрируются синусовая тахикардия, изменения конечной части желудочкового комплекса, снижение S-T ниже изолинии, инверсия зубца Т (признаки токсической дистрофии миокарда).

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, гемосорбция, форсированный осмотический диурез (сначала компенсируют гиповолемию введением плазмозаменителей, затем вводят 15—20 % раствор мочевины или маннитола внутривенно струйно в количестве 1—1,5 г/кг в течение 10—15 мин, далее вводят плазмозаменители со скоростью, равной скорости диуреза. Высокий диуретический эффект (500—800 мл/ч) сохраняется в течение 3—4 ч, затем осмотическое равновесие восстанавливается и, при необходимости весь цикл повторяется снова; дополнительное введение фуросемида позволяет увеличить диурез ещё в 1,5 раза). Аналептики (камфора, кордиамин, бемегрид, кофеин, эфедрин) можно применять только в терапевтических дозах. Интенсивная стимулирующая терапия аналептиками противопоказана при глубокой осложненной коме в условиях длительного поступления барбитуратов из желудочно-кишечного тракта или депо, ввиду опасности утяжеления дыхательных расстройств или появления судорог. При длительности комы более 36 ч — ИВЛ, инфузионная терапия плазмой, плазмозаменителями, Гемодезом, растворами глюкозы и солей, гемо- и перитонеальный диализ; при снижении артериального давления — норэпинефрин, дофамин, ГКС. При гипоксическом повреждении центральной нервной системы — витамины (5 % раствор витаминов B1 и B6 до 10 мл/сут, B12 до 800 мкг, 5 % раствор аскорбиновой кислоты до 10 мл/сут).

Применение при беременности и лактации

Фенобарбитал противопоказан к применению в первом триместре беременности из-за возможного тератогенного действия. Во втором и третьем триместре применение препарата возможно только по жизненным показаниям, если назначение других средств невозможно.

При применении барбитуратов беременными женщинами увеличивается частота случаев аномалий плода.

У новорожденных, рожденных женщинами, которые принимали препарат в третьем триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости.

Имеются данные о том, что Фенобарбитал, применявшийся женщинами во время беременности в качестве средства против судорог, вызывал нарушение свертывания крови у новорожденных (повышается вероятность кровотечений у ребенка в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов повышает риск угнетения дыхательной функции у новорожденного, особенно недоношенного.

При необходимости применения Фенобарбитала в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат целесообразно назначать новорожденным при гемолитической болезни, поскольку он снижает концентрацию билирубина в сыворотке.

Аналоги Фенобарбитала

На рынке России доступны следующие аналоги Фенобарбитала по составу:

  • «Люминал»;
  • «Дормирал»;
  • «Барбитал».

По фармакологическому действию насчитывается 95 групповых аналогов.

«Фенобарбитал» в медицине применяется в основном как противоэпилептическое средство. Нужно помнить, что безрецептурные лекарства на основе барбитуратов формируют зависимость, снижают память, ухудшают эффективность других препаратов. Быстрое привыкание к Фенобарбиталу требует увеличения дозы или кратности приёма. Это создаёт риск передозировки и отравления.

Медицинская практика применения барбитуратов

Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году, когда барбитал получил рыночное название «веронал». Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х годов, но заметно снизилось в последующие годы. Взлёт и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием — это объясняло их преобладание на рынке. Однако при длительном применении они вызывали привыкание и лекарственную зависимость, что привело к постепенному отказу от их назначения в пользу несколько более безопасных бензодиазепинов.

Длительное время проблема зависимости от барбитуратов не признавалась, а утверждения врачей, заявлявших о ней, игнорировались. Так, в 1930-е годы, когда открыто признавалась проблема хронической интоксикации бромидами — препаратами, как и барбитураты, очень широко использовавшимися для достижения седативного эффекта, — зависимость от барбитуратов замалчивалась. Лишь впоследствии было признано, что люди, долгое время принимающие барбитураты, не могут отказаться от них не потому, что психически больны, а потому, что не могут без страданий прекратить приём.

Ветеринарные врачи используют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эвтаназии.

Медицинская летопись: история возникновения барбитуратов

Впервые об этих препаратах в медицинских кругах заговорили в конце 19 века. Случилось это после того, как немецкий химик Адольф фон Байер в 1863 году синтезировал барбитуровую кислоту. Поскольку открытие пришлось на праздник святой Варвары (Барбары), ученый решил назвать новое вещество ее именем. Второй корень сложного слова он позаимствовал у англичан (urea с английского переводится как моча). Так появилось слово «барбитуровая», а вслед за ним и барбитураты.

Веронал — первый выпущенный барбитурат

В 1903 году барбитураты были выпущены на фармацевтический рынок. Первооткрывателем стал барбитал, известный многим пациентам, как веронал. К 20 годам 20 века было синтезировано уже около 2 500 барбитуратов. Из них около 50 разновидностей использовалось в медицинской практике в качестве снотворных и успокоительных.

Популярность препаратов росла, ведь многие люди жаловались на стресс, а эти медицинские средства могли выступать в качестве антидепрессантов. Однако в 60-е годы медики оказались лицом к лицу перед неутешительным фактом: наряду с положительными эффектами были обнаружены и негативные последствия употребления барбитуратов. Например, возникновение наркотической зависимости от препаратов.

Производство медикаментозных средств пошло на спад. Сегодня их используется не больше дюжины. Да и разрешенные препараты все чаще заменяются более безопасными разновидностями — бензодиазепинами.

Близкому нужна помощь?Оставьте заявку на телефонную консультацию

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая «перемежающаяся» порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность, печеночная кома, артериальная гипотензия, хронический алкоголизм, дыхательная недостаточность; кахексия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, сахарный диабет, анемия; предрасположенность к возникновению лекарственной зависимости; гиперкинезы, тиреотоксикоз, надпочечниковая недостаточность, депрессивный синдром с суицидальными тенденциями, острая боль; беременность (повышает риск развития уродств; применение в III триместре может вызвать лекарственную зависимость у плода, проявляющуюся на 14 день после рождения припадками и раздражительностью).

Воздействие фенобарбитала на организм и передозировки

Говоря научным языком, вещество воздействует на нервную систему и мозг, приводя к седативно-снотворному эффекту. Но если сказать по-простому, то любой наркотик, включая этот, действует на организм определенным образом в зависимости от размера дозы:

  • маленькая доза стимулирует;
  • средняя доза приводит к заторможенности и сонливости;
  • большая доза оказывается смертельной.

Кроме того, любое подобное вещество вымывает из организма необходимые витамины и минералы, а их нехватка приводит к плохому самочувствию, ухудшенной работе внутренних органов, снижению иммунитета и развитию ряда болезней.

При бесконтрольном употреблении фенобарбитала как наркотика возможна передозировка, смертельной дозой может стать таблетка, запитая спиртным или принятая вместе с другими депрессантами. Прием нескольких таблеток подряд также может привести к передозировке из-за того, что препарат долго выводится из организма. Смерть наступает из-за отека мозга и легких, нарушения кровообращения и дыхания. И это не все, чем опасен фенобарбитал.

Если это лекарство примет здоровый человек, не злоупотребляющий алкоголем и наркотиками, эффект будет сильный — он проспит около суток и затем будет тяжело «отходить».

Доза препарата, оказывающая наркотический эффект, чуть ниже смертельной.

Симптомы отравления фенобарбиталом следующие:

  • тошнота, рвота;
  • головокружение;
  • резь в глазах;
  • начинают усиленно течь слюни и сопли;
  • дыхание редкое и прерывистое.

Человек начинает засыпать, могут появляться галлюцинации. Затем он теряет сознание, повышается температура тела, и это может закончиться параличом и смертью из-за полной остановки дыхания

Важно быстро распознать симптомы отравления и вызвать скорую. До приезда врачей необходимо:

  • несколько раз промыть желудок большим количеством воды, вызывая рвоту;
  • дать выпить активированный уголь, затем снова промыть желудок;
  • дать выпить глауберову соль (поможет вывести наркотик из организма);
  • давать много пить (крепкий чай или кофе) и дать мочегонное средство (слабительные не рекомендуются);
  • если человек без сознания, выполняйте непрямой массаж сердца и искусственное дыхание. При этом следите, чтобы язык не западал в горло, для этого нужно положить пострадавшего на бок.

На этом вред от фенобарбитала не заканчивается, так как день за днем он оказывает негативное действие на организм, разрушая витамины, минералы, органы и ткани.

Раз за разом он не выводится полностью, а откладываются в жировые ткани, вызывая негативные реакции (усталость, заторможенность, тупость, боль и т.п.) при повторном попадании мельчайших частиц из жировой ткани в кровь, например, при стрессе, занятиях спортом или голоде. То есть, вопрос не в том, сколько выводится фенобарбитал из организма, так как его часть останется в теле навсегда. Вопрос в том, что делать, чтобы очистить тело от отложений наркотиков и лекарств.

Барбитал — состав:

Важно!Перед применением лекарства Барбитал
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Снотворное средство, оказывает седативное и некоторое миорелаксирующее действие. Нарушает проницаемость мембран нейронов для Na+, активирует каналы для Cl-. В терапевтических дозах не влияет на внешнее дыхание, сердечную деятельность и сосудистый тонус. В токсических дозах вызывает состояние длительной общей анестезии с угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров, приводящее к гипоксии и ацидозу. В снотворных дозах не оказывает влияния на сократимость матки, в анестетических — снижает силу и частоту сокращений. Оказывает влияние на течение «быстрого» сна: увеличивает латентный период первой фазы «быстрого» сна и уменьшает общую его продолжительность (применение как снотворного ЛС ограничено из-за отрицательного влияния на физиологическую структуру сна — нарушения естественного соотношения между его «быстрой» и «медленной» фазами). Вызывает глубокий и устойчивый сон, продолжающийся 6-8 ч. Стимулирует микросомальные ферменты печени — изменения активности ферментов, участвующих в метаболизме ксенобиотиков, обусловлены нарушением обмена нуклеиновых кислот и белков: происходит накопление ДНК и РНК, вызванное увеличением синтеза нуклеопротеинов, угнетением их распада и увеличением их активности (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10-12 раз).

ПОКАЗАНИЯ:
Барбитал применяется как снотворное и успокаивающее средство при бессоннице и психомоторном возбуждении.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Гиперчувствительность, острая «перемежающаяся» порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность, печеночная кома, артериальная гипотензия, хронический алкоголизм, дыхательная недостаточность; кахексия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, сахарный диабет, анемия; предрасположенность к возникновению лекарственной зависимости; гиперкинезы, тиреотоксикоз, надпочечниковая недостаточность, депрессивный синдром с суицидными тенденциями, острая боль; беременность (повышает риск развития уродств; применение в III триместре может вызвать лекарственную зависимость у плода, проявляющуюся на 14 день после рождения припадками и раздражительностью).

ПРИМЕНЕНИЕ:
В редких случаях, при неэффективности других средств, барбитал может быть использован в виде порошка.

При назначении барбитала нужно учитывать медленное его рас- щепление и выведение из организма; не следует назначать препарат длительное время. После 3 — 4 дней приема рекомендуется делать перерыв на 1 — 2 дня.

В качестве снотворного средства назначают взрослым внутрь 0,25 — 0,5 г за 1/2 — 1 ч до сна; для лучшего всасывания рекомен- дуется запивать 1/2 — 1 стаканом теплого чая. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025 — 0,25 г. Как успокаивающее средство назначают взрослым по 0,05 -0,1 г 1-2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 г.

Ранее барбитал часто назначали в сочетании с амидопирином , анальгином , бромидами; успокаивающее, снотворное и аналгетическое действие при этом усиливается.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Разбитость, общая слабость, тошнота, рвота, головная боль.При длительном приёме препарата возможно развитие явлений привыкания и пристрастия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ:
Амфетамин замедляет абсорбцию, ингибиторы МАО замедляют метаболизм барбитала. Усиливает эффекты ГАМК. Индуктор микросомальных ферментов печени: снижает концентрацию в крови, эффективность, выраженность побочных эффектов антибиотиков, сульфаниламидных ЛС, ПАСК, гризеофульвина , ГКС и МКС, диуретиков, сердечных гликозидов, парацетамола , циклоспорина , дакарбазина , левотироксина, хинидина; ЛС для общей анестезии, подвергающихся печеночному метаболизму; непрямых антикоагулянтов, карбамазепина , трициклических антидепрессантов, аскорбиновой кислоты, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, циклофосфамида , дизопирамида, вальпроевой кислоты, доксициклина , фенопрофена, гуанетидина, мексилетина , фенилбутазона, витамина D, кофеина, теофиллина , аминофиллина, окстрифиллина. Метамизол и бромиды усиливают седативное, снотворное и анальгезирующее действие. При одновременном применении с антидепрессантами, анксиолитическим ЛС (транквилизаторами), этанолом повышается активность и токсичность всех ЛС; при сочетании с аналептиками и психостимуляторами — ослабление эффектов. Атропин, экстракт красавки,

Применение данного препарата должно производиться только после консультации с врачом.

Взаимодействие:

Амфетамин замедляет абсорбцию, ингибиторы МАО замедляют метаболизм барбитала. Усиливает эффекты ГАМК. Индуктор микросомальных ферментов печени: снижает концентрацию в крови, эффективность, выраженность побочных эффектов антибиотиков, сульфаниламидных ЛС, ПАСК, гризеофульвина, ГКС и МКС, диуретиков, сердечных гликозидов, парацетамола, циклоспорина, дакарбазина, левотироксина, хинидина; ЛС для общей анестезии, подвергающихся печеночному метаболизму; непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, трициклических антидепрессантов, аскорбиновой кислоты, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, циклофосфамида, дизопирамида, вальпроевой кислоты, доксициклина, фенопрофена, гуанетидина, мексилетина, фенилбутазона, витамина D, кофеина, теофиллина, аминофиллина, окстрифиллина. Метамизол и бромиды усиливают седативное, снотворное и анальгезирующее действие. При одновременном применении с антидепрессантами, анксиолитическим ЛС (транквилизаторами), этанолом повышается активность и токсичность всех ЛС; при сочетании с аналептиками и психостимуляторами — ослабление эффектов. Атропин, экстракт красавки, декстроза, тиамин и никотиновая кислота уменьшают снотворное действие. Галоперидол может непредсказуемо изменять силу и выраженность эпилептических припадков; др. антипсихотические ЛС снижают силу припадков.

Перед применением препарата Барбитал
проконсультируйтесь с врачом!

Барбитал (веронал) был первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской практике в качестве снотворного средства (в 1903 г.). Он оказывает успокаивающее и снотворное действие, вызывает глубокий сон.

Показания к применению:

В настоящее время барбитал имеет ограниченное применение. Применяется при бессоннице , психомоторном возбуждении.

Способ применения:

В редких случаях, при неэффективности других средств, барбитал может быть использован в виде порошка. При назначении барбитала нужно учитывать медленное его рас- щепление и выведение из организма; не следует назначать препарат длительное время. После 3 — 4 дней приема рекомендуется делать перерыв на 1 — 2 дня. В качестве снотворного средства назначают взрослым внутрь 0,25 — 0,5 г за 1/2 — 1 ч до сна; для лучшего всасывания рекомен- дуется запивать 1/2 — 1 стаканом теплого чая. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025 — 0,25 г. Как успокаивающее средство назначают взрослым по 0,05 -0,1 г 1-2 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 г. Ранее барбитал часто назначали в сочетании с амидопирином, анальгином, бромидами; успокаивающее, снотворное и аналгетическое действие при этом усиливается.

Побочные действия:

Побочные явления выражаются в общей слабости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли («веронализм» — от одного из основных синонимов препарата — веронал).

Форма выпуска:

Порошок. Выпускавшиеся ранее готовые лекарственные фирмы препарата — таблетки по 0,25 и 0,5 г — исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Состав:

5,5-Диэтилбарбитуровая кислота. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Мало растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растворах щелочей

Внимание!Перед применением препарата Барбитал вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления

Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Номенклатура и синтез

Барбитураты

Тиобарбитураты

Всего было синтезировано более 2500 барбитуратов. Около 50 препаратов имелось в коммерческой продаже. В настоящее время их чуть более десяти.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ по выбору международных непатентованных названий фармпрепаратов, при именовании барбитуратов снотворного действия используется основа -барб-, при этом часто используется суффикс -ал.

Некоторые барбитураты
Название R1 R2 2
Барбитуровая кислота -H -H O
Аллобарбитал -CH2-CH=CH2 -CH2-CH=CH2 O
Амобарбитал -C2H5 -(CH2)2-CH(CH3)2 O
Барбитал -C2H5 -C2H5 O
Бутабарбитал -C2H5 -CH(CH3)-C2H5 O
Буталбитал -CH2-CH=CH2 -CH2-CH(CH3)2 O
Циклобарбитал -C2H5 -C6H9 (Циклогексенил-1) O
Гептабарбитал -C2H5 -C7H11 (Циклогептенил-1) O
Пентобарбитал -C2H5 -CH(CH3)-C3H7 O
Фенобарбитал -C2H5 -C6H5 (Phenyl) O
Секобарбитал -CH2-CH=CH2 -CH(CH3)-C3H7 O
Тиалбарбитал -CH2-CH=CH2 -C6H9 (Циклогексенил-1) S
Тиобарбитал -C2H5 -C2H5 S
Тиопентал -C2H5 -CH(CH3)-C3H7 S
Винилбитал -CH=CH2 -CH(CH3)-C3H7 O

Стандартный метод синтеза барбитуратов — реакция конденсации мочевины с эфирами диалкилмалоновых кислот, которая проводится при кипячении с обратным холодильником смеси реагентов в абсолютированном этаноле в присутствии этилата натрия. Выходы при этом достигают 85—90 %:

Аналогично протекает реакция эфиров диалкилмалоновых кислот и с тиомочевиной, при этом образуются тиобарбитураты. Исходные диалкилмалоновые эфиры синтезируются последовательным алкилированием диэтилмалонового эфира.

Барбитураты также могут быть синтезированы конденсацией диалкилциануксусных эфиров с дициандиамидом (N-циангуанидином), при этом образуются 3-циано-5,5-диалкил-2,4-дииминобарбитураты, которые затем нагревают с водным раствором серной кислоты, в результате чего иминогруппы и нитрильная группа гидролизуются и образовавшийся 3-карбокси-5,5-диалкил-2,4-барбитурат декарбоксилируется с образованием соответствующего барбитурата. Эта конденсация идет в мягких условиях (~10 °C) в метаноле, в котором растворимость дициандиамида выше, чем в этаноле.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector