Антидот «феназепама»: фармакология, состав, инструкции по применению, показания и противопоказания, дозировки и список препаратов

Бензодиазепины и синдром отмены

Общеизвестно, что препараты кратковременного действия при отмене влекут за собой интенсивную, но при этом кратковременную реакцию организма, которая может начаться уже в течение 24 часов после прекращения лечения.

Время, которое требуется для безопасной и поступательной отмены бензодиазепинов, напрямую зависит от индивидуальных особенностей организма того или иного пациента, а кроме того, от типа лекарственного препарата и способности человека справляться со стрессом, который связан с отменой, равно как и с изначальными причинами употребления средства. Как правило, периоды отмены таких препаратов варьируются от четырех недель до полугода, а в ряде некоторых случаев могут превышать и год. Механизм действия бензодиазепинов должен обязательно учитываться в терапии.

Чересчур быстрый вывод таких лекарств из организма способен привести к возникновению тяжелых симптомов отмены. Поэтому подобный процесс обязательно должен проходить под строгим наблюдением лечащего врача. Правильный вывод медицинского препарата из употребления возможен за счет постепенного снижения дозировки.

Таким образом, учитывая, что транквилизаторы бензодиазепинового типа имеют отношение к категории лекарственных средств, которые оказывают успокоительное и противосудорожное воздействие, схему их приема должен назначать исключительно лечащий врач. При условии соблюдения рекомендуемых доз и курса приема представленные медикаменты являются относительно безопасными и отличаются высокой степенью клинической эффективности. Их побочное действие наряду с токсичностью, как правило, незначительно. На сегодняшний день современная медицина пока еще не может похвастаться альтернативными и более совершенными препаратами, которые могли бы стать заменой для данной категории лекарственных средств.

Мы рассмотрели список препаратов-бензодиазепинов.

Использование препарата в психотерапии

Транквилизаторы бензодиазепиновой группы обладают множеством свойств, способных устранить тяжелые психические состояния и заболевания средней тяжести. После приема медикамента наблюдаются следующие эффекты:


Транквилизаторы бензодиазепиновой группы — характеристика

  • снотворный;
  • снижающий тревожность;
  • седативный;
  • расслабляющий мышцы;
  • противосудорожный;
  • амнестический.

Препараты, входящие в группу депрессантов ЦНС, имеют различные показания к использованию. Среди них следует отметить тревожное и паническое состояния, судорожный синдром, бессонницу. Обычно медикаменты, угнетающие нервную систему, переносятся пациентом хорошо. Но во время продолжительного лечения бензодиазепинами отмечается снижение их эффективности. После прекращения приема нередко развивается абстиненция. Если неправильно или достаточно долго применять транквилизаторы, у больного может возникнуть затяжная депрессия, тревожность.

Факторы риска

Факторы риска для бензодиазепиновой зависимости — долгосрочное использование вне четырех недель, использование больших доз, использование мощного короткого действия benzodiazepines, зависимых лиц и склонности для злоупотребления наркотиками. Использование короткого действия benzodiazepines приводит к повторным эффектам отказа, которые облегчены следующей дозой, которые укрепляют в человеке зависимость. Физическая зависимость развивается более быстро с более высокой потенцией benzodiazepines, такой как alprazolam (Ксанакс), чем с более низкой потенцией benzodiazepines, такой как chlordiazepoxide (Librium).

Серьезность признака хуже с использованием больших доз, или с benzodiazepines высокой потенции или короткой полужизни. Другие поперечные терпимые успокоительные снотворные средства, такие как барбитураты или алкоголь, увеличивают риск бензодиазепиновой зависимости. Подобный использованию опиатов для боли, терапевтическое использование benzodiazepines редко приводит к токсикомании.

Способ применения, дозировка

Курсовое или постоянное применение назначает врач, он и выбирает разовую и суточную дозировку диазепама.

Первый прием может включать минимальную дозу препарата: нужно проверить реагирование конкретного организма на лекарство.

Начальная доза – 2 мг. При отсутствии нежелательных эффектов от приема – на этой дозе трижды в день пациент остается первые сутки. Затем, ориентируясь на диагноз и состояние, возраст пациента, врач устанавливает дозировку дальнейшего приема.

  1. Спазмы мышц. Для снятия мышечных спазмов (вертебральный синдром, ревматизм) первоначально показано введение диазепама внутримышечно: 10 мг – однократно. Амбулаторно назначают лечение дома таблетированной формой препарата. Дозировка: 5 мг. Количество приемов – до четырех в сутки, по состоянию.
  2. Неврология. Выраженные нервные нарушения: фобии, истерия, ипохондрия, тяжелые неврозы: до 10 мг – разовая доза. В сутки принимается трижды.
  3. Стенокардия. 5 мг трижды за день.
  4. Гипертензия (высокое АД). Дозировка аналогична приему при стенокардии. Кризовая форма гипертонической болезни допускает увеличение числа приемов. Купирование криза требует дополнительно 5 мг диазепама, предпочтительно – под язык. Это обеспечит быстродействие препарата. Таким пациентам назначают формы лекарства в таблетках без оболочки – диазепам через сосуды слизистой под языком всасывается прямо в кровяное русло.
  5. Инфаркт. Сначала внутримышечно – 10 мг. После – диазепам в таблетках. Трижды в сутки по 5, при необходимости (повышенной тревожности больного) – 10 мг.
  6. Климакс, расстройства менструального цикла. Дозировка минимальна, обычно она достаточна для нужного эффекта. Принимают 2 (реже – 5) миллиграмма дважды в сутки.
  7. Роды. В родах или при отслойке плаценты диазепам применяется только в инъекциях, дозируется медицинскими работниками. Допускается до 20 мг – неоднократно.
  8. Анестезия. Та же дозировка, что в родах. Контролируется анестезиологом.
  9. Тревожно-депрессивный синдром. Внутривенное введение с учетом веса пациента. До 2 мг/кг – под контролем врача. После купирования острого состояния – переход на таблетки.

Негативные эффекты бензодиазепинов

При длительном использовании бензодиазепины способны вызвать привыкание и даже физическую зависимость.

В чем проявляется зависимость от препарата?
  • Во-первых, с течением времени прежние дозировки перестают оказывать желаемый эффект. Пациент начинает увеличивать дозировку для достижения эффекта, что способствует повышению вероятности развития побочных эффектов.
  • Во-вторых, при пропуске приема пациент начинает чувствовать себя некомфортно. Те симптомы, для устранения которых и назначали данный препарат, возвращаются с двойной силой, при этом могут появиться даже те симптомы, которых до лечения у больного не было. среди возможных: проблемы со сном, нервные тики, судороги и даже полноценные эпилептические припадки.

Синдром отмены является значительно более серьезным аспектом использования бензодиазепиновых анксиолитиков в неадекватно высоких дозах. Чаще всего этот феномен возникает при резкой отмене препарата или отмене после необоснованно длительного (более месяца) курса лечения.

Фармацевтика

Первыми тремя небензодиазепинами на рынке были так называемые «Z-препараты» Зопиклон, Золпидем и Залеплон. Все три препарата являются седативными средствами, и используются исключительно для лечения легкой бессонницы. Они более безопасны, чем барбитураты старого поколения, особенно при передозировке, и, по сравнению с бензодиазепинами, имеют меньшую тенденцию индуцировать физическую зависимость и привыкание. Z-препараты приобрели широкую популярность в качестве средств для лечения бессонницы, особенно у пожилых пациентов. Длительное применение таких препаратов не рекомендуется, поскольку у пациента может развиваться толерантность и привыкание. Опрос пациентов, использующих небензодиазепиновые Z-препараты и бензодиазепиновые успокоительные средства, показал отсутствие различия в докладах относительно побочных эффектов, о которых сообщили 41% пользователей. Пользователи Z-препаратов чаще сообщали о попытках бросить принимать снотворные препараты, чем пользователи бензодиазепинов. Эффективность препаратов также не отличалась.

Механизм действия и показания

Фармакологические свойства бензодиазепинов

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда оказывают воздействие на особые рецепторы головного мозга (называемые ГАМК-рецепторами), вместе с тем повышают совместимость гамма-масляной кислоты с нейронами. Следствием становится подавление возбудимости нервных клеток, уменьшается взаимодействие между ними, что проявляется в тормозящем эффекте на многие функции мозга.

Активация препаратом различных типов ГАМК-рецепторов в отделах мозга способствует развитию не только терапевтического действия бензодиазепинов, но и появлению некоторых других эффектов. Отдельный вид ГАМК-рецепторов был назван бензодиазепиновым, поскольку после связывания с ним возникает чувство эйфории и приятные ощущения, которые ожидают наркоманы после приема психоактивного вещества.

Эффект препарата во многом зависит от применяемой дозы. Медикамент обладает седативным, миорелаксирующим и гипнотическим свойствами. Чаще всего наркозависимые люди употребляют удвоенную дозу препарата, значительно превышающую рекомендуемую, что приводит не только к достижению ими желаемого результата, но и становится причиной передозировки.

После перорального применения вещество быстро всасывается ЖКТ. После внутривенной инфузии действие лекарственного средства быстро распространяется на мозг и ЦНС.

Различия показаний отражают в основном различную степень доказательности проведенных исследований и маркетинговые соображения, а не терапевтическую целесообразность. Иными словами, диазепам эффективен при бессоннице, а флуразепам может быть рекомендован как анксиолитиков. В большинстве случаев выбор препарата делается на основе различий в фармакокинетике и эффективности (как указывалось ранее).

Особенно важно учитывать эффективность при лечении панических атак, при которых мощные бензодиазепины (например, алпразолам и клоназепам) имеют очевидное преимущество. Высокая эффективность и длительный период полувыведения клоназепама объясняют эффективность этого препарата при лечении некоторых видов эпилепсии

Появление бензодиазепинов качественно изменило подход к лечению неврологических, психических и соматических расстройств, полностью вытеснив применимые ранее производные барбитуратовой кислоты, более токсичные препараты, практически не назначаемые сегодня. В отличие от барбитуратов, бензодиазепины обладают широким терапевтическим индексом и избирательным противотревожным эффектом, несмотря на схожий механизм действия. При этом они более безопасны в применении.

Препараты бензодиазепинового ряда оказывают влияние как положительные модуляторы на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). ГАМК относится к распространенным нейротрансмиттерам ЦНС, расположенным в лимбической системе и коре головного мозга. Вступая в реакцию с бензодиазепинами, ГАМК успокаивают нервную систему посредством снижения возбудимости нейронов.

Рассмотрим, в каких случаях назначаются производные бензодиазепинов:

  • тревожный синдром, мании, фобии
  • расстройства сна, бессонница
  • алкогольная и наркотическая зависимость
  • эпилепсия, судорожный синдром
  • панические атаки
  • синдром мышечной скованности
  • психотическая ажитация — неконтролируемая двигательная активность
  • неврозы различного генеза и др.

Бензодиазепины востребованы в неврологии, психиатрии и наркологии. Основным их минусом является развитие зависимости от малых доз. Поэтому применение транквилизаторов и снотворных препаратов сроком более 2 месяцев должно быть документально обосновано.

Транквилизаторы: классификация

Механизм действия является первым условием, по которому транквилизаторы делят на три группы:

1. Бензодиазепины (агонисты бензодиазепиновых рецепторов). Эти транквилизаторы, в свою очередь, классифицируются по механизму действия и по длительности воздействия:

а.

  • кратковременные (менее 6 часов);
  • средняя продолжительность действия (от 6 до 24 часов);
  • длительное воздействие (от 24 до 48 часов).

б.

Особенности биотрансформации (с образованием и без образования ФАМ).

в.

По выраженности седативно-гипнотического воздействия (максимальное или минимальное).

г.

По скорости всасывания в желудочно-кишечном тракте (быстрая, медленная, промежуточная абсорбция).

2. Агонисты серотониновых рецепторов.

3. Вещества разного типа действия.

Описание механизма действия транквилизаторов в медицинской литературе обычно сводится к тому, что это психофармакологические средства, призванные снижать эмоциональную напряженность, страх, тревогу. Однако, это еще не все. Транквилизаторы призваны не только успокаивать. Механизм действия транквилизаторов связан с их способностью ослаблять процессы сильного возбуждения гипоталамуса, таламуса, лимбической системы. Они усиливают процессы внутренних тормозных синапсов. Их часто применяют для лечения заболеваний, не связанных с психиатрией.

Так, например, миорелаксирующее действие важно не только в лечении неврологических заболеваний, но и в анестезиологии. Некоторые вещества способны вызывать расслабления гладкой мускулатуры, что позволяет применять их для лечения различных заболеваний, которые сопровождаются спазмами, например, язвенных проявлений желудочно-кишечного тракта

Механизм действия транквилизаторов: фармакология

«Медазепам». Вызывает все характерные для бензодиазепинов эффекты, однако седативно-снотворное и миореаликсантное действия выражены слабо. «Медазепам» считается дневным транквилизатором.

«Ксанакс» («Алпразолам»). Практически не оказывает снотворного воздействия. Кратковременно снимает чувство страха, тревоги, беспокойства, депрессии. Быстро абсорбируется. Пик концентрации вещества в крови наступает через 1-2 часа после приема. Способен накапливаться в организме у людей с нарушенной функцией почек и печени.

«Феназепам». Известный транквилизатор, который был синтезирован в СССР. Он оказывается все эффекты, характерные для бензодиазепинов. Его назначаются как снотворное средство, а также для купирования алкогольной абстиненции (синдрома отмены).

«Диазепам» («Седуксен», «Сибазон», «Реланиум»). Оказывает выраженный противосудорожный и мышечно-релаксирующий эффект. Его часто применяют для купирования судорог, эпилептических приступов. Реже применяют как снотворное.

«Оксазепам» («Нозепам», «Тазепам»). По действию похож на «Диазепам», однако он гораздо менее активен. Противосудорожные и миорелаксирующие эффекты выражены слабо.

«Хлордиазепоксид» («Либриум», «Элениум», «Хлозепид»). Относится к первым, классическим бензодиазепинам. Он оказывает все положительные и нежелательные эффекты, характерные для бензодиазепинов.

Побочные явления

По сравнению с барбитуратами, препараты, относящиеся к бензодиазепиновой группе, являются относительно безопасными. Выраженность побочных реакций зависит от цели, длительности применения, а также от способа введения медикаментозного средства.

Побочные явления связаны с расслаблением мышц и седативным эффектом. К ним относятся нижеперечисленные реакции:

  • снижение координации;
  • повышенная сонливость;
  • спутанность сознания;
  • появление проблем с эрекцией и угнетение либидо;
  • угнетение дыхания;
  • расплывчатость зрения;
  • расстройство самовосприятия;
  • состояние блаженства;
  • снижение уровня концентрации внимания.

Были зафиксированы случаи, когда после начала применения бензодиазепинов, у пациента развивались парадоксальные реакции:

  • агрессивное поведение;
  • повышение интенсивности судорожного синдрома;
  • сильная раздражительность;
  • жестокость;
  • наличие у больного суицидальных мыслей.

Синдром отмены

Все производные бензодиазепина в той или иной степени могут вызывать синдром отмены. Это патологическое состояние, как правило, протекает в виде различных расстройств пищеварительного тракта, гипергидроза, тремора, судорог, тахикардии, сонливости, головокружения, цефалгии, гиперакузии, раздражительности.

В ряде случаев при резкой отмене терапии отмечают появление таких тяжёлых симптомов, как выраженная и продолжительная депрессия, остро развивающиеся психотические состояния, галлюцинации, опистотонус. хореоатетоз, миоклонус. делириозные состояния с кататоническими ключениями и др.

Синдром отмены развивается редко, если курс терапии производными бензодиазепина не превышал 3-4 нед. К явлениям отмены относят и так называемую междозовую симптоматику, или симптомы прорыва — возобновление симптоматики между приёмами производных бензодиазепина (адаптировано из данных American Psychiatric Association, 1990)

При отмене лечения производными бензодиазепина важно следовать следующим основным рекомендациям

  • Разработать чёткую схему терапевтического применения препарата с целью избежать злоупотребления им.
  • Правильно учитывать соотношение пользы и возможных отрицательных моментов лечения.
  • Постепенно уменьшать дозу, тщательно контролировать появление возможных симптомов отмены.
  • Решить вопрос альтернативного лечения (психотерапия, поведенческая терапия или медикаментозные назначения).
  • Необходимо поддерживать дух сотрудничества в отношении с больным для укрепления комплаенса.

Лекарственная зависимость

Лекарственная зависимость от медицинских препаратов характеризуются следующими признаками:

  1. Постоянное и непреодолимое влечение к лекарству.
  2. Невозможность контролировать приём препарата.
  3. Снижение чувствительности организма к лекарству (толерантность), необходимость приёма его во всё возрастающих дозах для достижения прежнего эффекта.

Возникновение болезненного состояния при отмене лекарства.   Пренебрежение к негативным последствиям приёма препарата.

Вероятность появления зависимости от бензодиазепинов существует даже при приеме рекомендованных доз, но на протяжении длительного периода. Исследования показали, что препараты данного ряда провоцируют развитие психической и физической зависимости. Синдром отмены обычно приносит больше неприятных ощущений и длится дольше, чем абстиненция от наркотических веществ.

Зависимость у пациентов развивается примерно спустя 4–6 месяцев после приема терапевтических доз медикамента. Но мало кто из пациентов становится наркоманом, если не имеет цели получить удовольствие от применения лекарственного средства.

У людей, использующих повышенные дозы бензодиазепинов, пристрастие к ним возникает в течение 2–3 месяцев.

Отменять бензодиазепины следует постепенно уже через 3 нед применения, а при более длительном приеме дозу нужно уменьшать очень медленно, например на 0,125 (1/8) дозы каждые 2 нед, при этом весь период отмены может продолжаться 6—12 ч. Отменять препарат следует медленнее при появлении выраженной симптоматики (незначительные симптомы можно купировать бета-адреноблокаторами). При отмене препарата с коротким t1/2 его можно заменить на препарат с более продолжительным t1/2, например диазепам, чтобы уменьшить резкие колебания концентрации препарата в плазме. Особенно трудно переносится отмена последней дозы. При тяжело протекающем синдроме отмена должна проводиться с параллельным назначением седативного антидепрессанта. Зависимость может быть минимальной, если назначать небольшие дозы препаратов короткими или прерывистыми курсами. Только в исключительных случаях бензодиазепины можно принимать в течение нескольких недель.

Трудность оценки симптомов показана в исследовании, в котором больным, проходящим длительную терапию диазепамом, предлагали описать их состояние; при этом им говорили, что препарат отменен, на самом же деле фактически доза оставалась той же самой .

Британский национальный справочник по фармакологии советует переводить больного на диазепам в начале отмены и приводит следующие эквиваленты: 5 мг диазепама = 15 мг хлордиазепоксида, 0,5 — 1 мг лопразолама, 0,5 мг лоразепама, 0,5 — 1 мг лорметазепама, 5 мг нитразепама, 15 мг оксазспама, 10 мг темазепама (250 мкг триазолама).

Симптомы отмены у наркоманов могут развиваться вследствие внезапного прекращения приема бензодиазепинов. К ним относятся:

  • приливы
  • сыпь
  • гипергидроз
  • боли в мышцах и головы
  • чрезмерная усталостьили чрезмерный прилив энергии
  • учащенное сердцебиение
  • боль в животе
  • симптомы желудочно-кишечного тракта, такие как рвота, диарея, запор, снижение аппетита
  • бессонница
  • гиперчувствительность
  • чувство тревоги
  • раздражительность
  • агрессия

Все эти признаки наиболее красочно проявляются при употреблении наркотиков и алкоголя. В то же время, многие пациенты и врачи понимают под термином зависимость – болезненное состояние в результате отмены лекарства. Это очень важный, но далеко не единственный признак лекарственной зависимости, который не является специфическим признаком только для психотропных лекарств. Такое состояние может возникать, например, в результате отмены бета-адреноблокаторов при лечении гипертонии (резкое повышение артериального давления), усиление приступов бронхиальной астмы при отмене гормонов. Но никто и не подумает назвать этих пациентов наркоманами!

Способ применения

Таблетированный препарат принимают перорально обычным способом. Если вы принимаете таблетки «Транквезипам», инструкция ограничивает их приём следующими дозировками:

  • нарушения сна – 0,25-0,5 мг за полчаса до сна;
  • при невротических, психопатических и подобных состояниях – 0,5-1 мг 2-3 раза в день (через 4 дня можно увеличить дозу до 4-6 мг в сутки, если препарат хорошо переносится);
  • при страхе, тревоге – 3 мг в день, затем доза увеличивается до получения результата;
  • при алкогольной абстиненции – 2-5 мг в день;
  • при мышечном гипертонусе – 2-3 мг в день.

Если необходимо очень быстро купировать страх, тревогу или психотические состояния, применяют раствор «Транквезипам». Инструкция по применению (в ампулах этот препарат назначается реже, чем в таблетках) дает информацию о том, что его можно вводить внутривенно или внутримышечно, результат можно получить, начиная с 0,5 мг. Но даже в самых тяжёлых случаях предельная доза средства составляет 9 мг.

Подробные сведения о дозировке препарата в других случаях можно получить, прочитав инструкцию к «Транквезипаму». Однако стоит помнить, что максимальная суточная доза не может превышать 10 мг.

Обязательно сверяйте назначения врача с теми рекомендациями, которые даёт для лечения таким препаратом, как «Транквезипам», инструкция по применению. Таблетки необходимо принимать в строго определённых дозах, иначе лечение может оказаться нерезультативным или даже навредить. Поэтому, если у вас есть сомнения в дозировке и частоте приёма, прописанных вам, или они не соответствуют инструкции, обязательно сообщите об этом врачу.

Канцерогенность

В Журнале Клинической Медицины Сна был опубликован систематический обзор медицинской литературы по препаратам против бессонницы и была выражена обеспокоенность по поводу агонистов бензодиазепиновых рецепторов, бензодиазепинов и Z-препаратов, которые используются как снотворные. Обзор показал, что почти все испытания нарушений сна и препаратов спонсировались гигантами фармацевтической промышленности. Было установлено, что отношение положительных результатов, благоприятных для отрасли, в спонсируемых промышленностью испытаниях, было в 3,6 раза выше, чем в неспонсируемых промышленностью исследованиях и что 24% авторов не раскрывают факта финансирования своих опубликованных работ фармацевтическими компаниями. В документе было указано, что существует мало исследований снотворных средств, не зависимых от производителей лекарств.
Автор выразил обеспокоенность относительно отсутствия обсуждения побочных эффектов бензодиазепиновых агонистов, например, значительного повышения риска инфекции, рака и повышенной смертности в испытаниях снотворных средств и чрезмерного акцента на положительных эффектах. Ни один производитель снотворных средств не попытался опровергнуть эпидемиологические данные, показывающие, что использование их продукта коррелирует с повышенной смертностью. Автор заявил, что «в основных испытаниях снотворных средств необходимо более подробно изучить возможные неблагоприятные эффекты снотворных, такие как слабость в дневное время суток, инфекции, рак и смерть, и взвесить полученный баланс выгод и рисков». В клинических испытаниях данных небензодиазепиновых снотворных обнаруживается значительное увеличение риска заболеваемости раком кожи и развития опухолей по сравнению с плацебо. Также наблюдалось развитие других видов рака, таких как рак головного мозга, легких, кишечника, молочной железы и мочевого пузыря. У пользователей небензодиазепинов также наблюдалось увеличение риска инфекций, возможно, из-за ослабления иммунной функции. Предполагается, что причиной увеличения риска развития рака было либо подавление иммунной функции, либо сами вирусные инфекции.
Первоначально FDA колебалось относительно утверждения некоторых небензодиазепинов из-за опасений относительно увеличения риска рака. Автор сообщил, что в связи с тем, что FDA требует отчетности по благоприятным и неблагоприятным результатам клинических исследований, данные Нового Лекарственного Приложения FDA являются более надежными, чем данные рецензируемой литературы. В 2008 году FDA снова проанализировало свои данные и подтвердило повышенный риск развития рака в рандомизированных исследованиях препаратов по сравнению с плацебо, но пришло к выводу, что риск рака не связан с необходимостью принятия регулирующих мер.

Отмена бензодиазепинов.

   Возникновение такого состояния полностью объяснимо и является естественным. Оно связано с восстановлением чувствительности рецепторов мозга, которая была заторможена употребляемым лекарством. Характеризуется это состояние противоположными, действию бензодиазепинов симптомами: тревога, нарушение сна, усиление восприятия звука и света, потливость, слабость, боль в мышцах и костях. После быстрого развития на 3-5 день, эти симптомы быстро и проходят – через 2-3 недели. Такое состояние не требует специального лечения и не вредит здоровью пациента, если препарат принимался по назначению врача. Оно появляется не из-за ошибок бестолкового доктора в результате назначения плохого препарата, а является нормальной реакцией организма на то, что у него на время отобрали костыли. Ему нужно некоторое время, чтобы привыкнуть обходиться без них.

   Отмена транквилизаторов у наркоманов, особенно отмена феназепама, обязательно должна сопровождаться заместительным и симптоматическим лечением.

   Синдром отмены бензодиазепинов чаще развивается у тех пациентов, которые себя убеждают, что любое снижение дозы лекарства, обязательно приведёт к ухудшению общего состояния и настоящей катастрофе. Такая тревожность вызывает усугубление заболевания и усиление его симптомов. Вероятность развития этого синдрома уменьшается при лечении препаратами с длительным периодом полувыведения (алпразолам).

   При условии приёма бензодиазепинов в терапевтической дозе длительностью менее 3-х месяцев, синдром отмены и лекарственная зависимость практически не возникает. Для предупреждения развития синдрома отмены, препараты отменяют не резко, а постепенно, снижая дозу на четвёртую часть каждую неделю.

Применение транквилизаторов.

    Бензодиазепиновые транквилизаторы — наиболее изученная группа  из психотропных средств, в отличие от новейших антидепрессантов. Они обладают высокой клинической эффективностью и безопасностью, при этом их токсичность и побочное действие незначительные. Поэтому бензодиазепины это самые популярные лекарства из успокаивающих, и занимают  в мире заслуженное место в первой пятерке самых назначаемых препаратов.

   Общее самочувствие пациентов с хроническим тревожным расстройством – (ВСД, стойкая агорафобия, ОКР), поддерживается на нормальном уровне и хорошо контролируется, с помощью длительного, иногда в течение нескольких лет, и в небольших дозах, приёма бензодиазепинов. От наличия такого лечения полностью зависит качество жизни пациента. Ты сможешь воспринимать нормально действительность без различных нарушений, все болезненные ощущения пройдут и исчезнут, как собачка на фотографии выше.

   Социальная дезадаптация (нарушение взаимоотношений с окружающей средой и обществом), депрессия, инвалидность – такая расплата за отказ от лечения транквилизаторами в большинстве случаев. Отмена транквилизаторов, в этом случае, не приведёт к спасению человека от лекарственной зависимости, а лишь усугубит основное заболевание.  

   Ничем не подтверждённый страх перед лечебным применением бензодиазепинов отступает, когда читаешь данные о распространённости ВСД и панического расстройства среди населения. Около трети населения страдают этим, а половина имеет проблемы со сном. Длительное пребывание человека в состоянии тревоги, увеличивает риск развития органических заболеваний и осложнений хронических  патологий в несколько раз. Последние исследования говорят о хроническом течении ВСД и панического расстройства, что требует длительное применение бензодиазепинов.

   Достойных заменителей препаратам из этой группы не существует. Некоторые из них – алкоголь, барбитураты, наркотические препараты, намного превосходят в своей вредности бензодиазепины по отношению к организму человека. А применение новейших и малоизученных антидепрессантов, часто приводит к различным побочным эффектам со стороны органов и систем пациента.

   Бензодиазепиновые транквилизаторы в небольших поддерживающих дозах на длительный срок, для лечения ВСД и панического расстройства должны использоваться. Страх перед таким их применением необоснованный. При особо тяжёлых случаях, необходимо их совместное применение с антидепрессантами и нейролептиками.

   Преимущества бензодиазепиновых транквилизаторов:

   — практическое отсутствие побочного действия при соблюдении дозы;

   — быстрое и надёжное снятие тревоги и симптомов ВСД;

   — относительная дешевизна;

   — очень малое количество действующего вещества в препарате.

   Надеюсь, что ты тоже перестанешь бояться принимать бензодиазепиновые транквилизаторы.

Механизм действия производных бензодиазепина

Механизм действия производных бензодиазепина стал известен в 1977 г., когда были открыты и локализованы в ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые непосредственно связаны с ГАМК — одним из основных ингибиторов нейротрансмиттерных систем. При соединении ГАМК со своими рецепторами происходит открытие канальцев ионов хлора и они поступают внутрь нейрона, что формирует его устойчивость к возбуждению. ГАМК активна преимущественно в следующих отделах головного мозга: звёздчатые вставочные нейроны в коре полушарий, стриарные афферентные пути globus pallidus и substantia nigra, клетки Пуркинье мозжечка. Бензодиазепиновые транквилизаторы обладают ГАМКергическим действием, т.е. стимулируют выработку этого нейромедиатора и облегчают ГАМК-ергическую трансмиссию на пре- и постсинаптическом уровнях.

Пожилые пациенты

Небензодиазепиновые снотворные средства, близкие к бензодиазепинам, вызывают нарушения в балансе тела и устойчивости в положении стоя у лиц, просыпающихся в течение ночи или на следующее утро; часто сообщается о падениях и переломах бедра. Совместное применение с алкоголем усиливает эти нарушения. По отношению к этим нарушениям развивается частичная, но неполная, толерантность. В целом, небензодиазепины не рекомендуются для пожилых пациентов в связи с повышенным риском падений и переломов. Подробный обзор медицинской литературы относительно контроля бессонницы, в том числе у пожилых людей, показал, что существует достаточно доказательств эффективности и долговременных преимуществ немедикаментозного лечения бессонницы у взрослых всех возрастных групп. По сравнению с бензодиазепинами, небензодиазепиновые снотворные и успокоительные средства демонстрируют мало преимущества в эффективности или переносимости у пожилых людей. Было обнаружено, что новые препараты, такие как агонисты мелатонина, могут быть более подходящими и эффективными средствами для лечения хронической бессонницы у пожилых людей. Длительное применение седативных снотворных при бессоннице не имеет доказательной базы и не рекомендуется по причинам возможного развития таких побочных эффектов, как когнитивные нарушения (антероградная амнезия), дневная седация, нарушение координации движений и повышенный риск дорожно-транспортных происшествий и падений. Кроме того, все еще предстоит определить эффективность и безопасность длительного использования этих средств. Был сделан вывод о том, что необходимы дальнейшие исследования, чтобы оценить долгосрочные эффекты лечения и наиболее подходящую стратегию лечения пожилых людей, страдающих хронической бессонницей.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector