Инструкция по применению препарата рисперидон

Применение

Показания
  • Симптоматическое лечение шизофрении (в том числе впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения);
  • Психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притуплённый аффект, эмоциональная и социальная отрешённость, скудость речи) симптоматикой;
  • Для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией;
  • Профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;
  • Лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред, других психотических симптомах).
  • Лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
  • В 2006 году в США было одобрено применение рисперидона для симптоматической терапии раздражительности при аутизме у детей и подростков.
Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону. Вопреки мнению, что рисперидон эффективен при депрессии и навязчивостях, некоторые авторы утверждают, что он неэффективен и противопоказан при этих состояниях. Рисперидон противопоказан при болезни Паркинсона, в активный период приступообразования при эпилепсии.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

2 Показания

Исследования в США 2006 года с участием детей и подростков показали, что нейролептик эффективен для снятия раздражительности, вызванной аутизмом, и может применяться в качестве симптоматической терапии. Рисперидон прописывается пациентам с острым психозом, возникшим впервые, внезапным приступом шизофрении или хроническим его типом.

Другие показания к применению нейролептика:

  • мании, связанные с биполярными расстройствами (средство выступает как вспомогательное и является стабилизатором настроений);
  • депрессии, тревоги, чувство вины у пациентов с шизофренией;
  • поведенческие расстройства у больных с деменцией (физическое насилие, агрессивность, вспышки гнева);
  • нарушения психики (чрезмерное возбуждение, бред);
  • профилактика рецидивов хронической шизофрении.

Антипсихотический медикамент подходит для терапии психотических состояний с явной продуктивной или негативной симптоматикой. К первым относят:

  • подозрительность;
  • галлюцинации;
  • враждебность;
  • расстройства мышления.

Среди негативной симптоматики выделяют:

  • скудность речи;
  • притупленный аффект;
  • социальная отрешенность;
  • эмоциональная закрытость.

Применение препарата: показания и противопоказания

Применять лекарственный препарат «Рисперидон» инструкция по применению рекомендует при наличии следующих заболеваний или нарушений в организме:

  1. Острая или хроническая форма шизофрении.
  2. Психопатические расстройства, характеризующиеся негативными или продуктивными симптоматическими проявлениями.
  3. Психические заболевания, сопровождающиеся аффективными расстройствами.
  4. Деменция, протекающая с появлением вспышек гнева и агрессии, бредовых состояний и иных психотических симптомов.

Кроме того, показан препарат «Рисперидон» детям в подростковом возрасте, у которых имеют место расстройства поведения (деструктивные наклонности), психическая или умственная отсталость, а также при биполярных расстройствах и разнообразных маниях. В этих случаях таблетки играют вспомогательную роль в проводимой терапии.

Существуют у этого лекарственного средства и существенные противопоказания, в число которых входит повышенная чувствительность к компонентам таблеток

Помимо этого, лекарство «Рисперидон» инструкция по применению советует применять с особой осторожностью при следующих заболеваниях или состояниях:

  • опухоли мозга и нарушения мозгового кровообращения;
  • печёночная и почечная недостаточности в тяжёлой форме;
  • нарушения проходимости кишечника;
  • сердечные заболевания, в том числе инфаркт миокарда, сердечная недостаточность в хронической форме, антриовентикулярная блокада и брадикардия;
  • передозировка лекарственными препаратами или зависимость от них;
  • обезвоживание организма;
  • болезнь Паркинсона;
  • судороги (на момент назначения лекарства или в анамнезе);
  • беременность и лактация.

Кроме того, не рекомендуется назначать препарат «Рисперидон» (таблетки) от депрессии, которая выражается в снижении активности пациента и склонности к суициду

Также с осторожностью назначают препарат лицам, возраст которых не достиг 15 лет

Режим дозирования

Индивидуальный. Начальная доза для взрослых составляет 0,25—2 мг/сут, на 2-й день — 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5—6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении различного возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 0,5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1—2 мг 2 раза/сут.
Максимальные дозы: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Применение при беременности и лактации

Достоверные данные о безопасности рисперидона для беременных женщин отсутствуют. Эксперименты, проведенные на животных, не выявили прямого токсического действия препарата на репродуктивную систему. Однако возможны косвенные эффекты, обусловленные влиянием средства на пролактин и ЦНС. Тератогенность не выявлена ни в одном исследовании. У новорожденных, чьи матери принимали препарат в третьем триместре, высок риск появления синдрома отмены и экстрапирамидных нарушений различной степени тяжести (гипертония, ажитация, тремор, нарушение вскармливания, респираторные нарушения, гипотония, сонливость).

В период беременности Рисперидон можно применять только после оценки соотношения польза для матери/риск для плода, при этом польза для женщины должна значительно превышать риск отрицательного влияния на плод.

Рисперидон и его основной активный метаболит секретируются с грудным молоком, вследствие чего в период лактации препарат строго противопоказан.

Критика

В 2012 году в США по решению суда компания Johnson & Johnson, выпускающая риспердал (рисперидон), была оштрафована более чем на 1,1 миллиарда долларов. Присяжные признали, что компания и её дочернее предприятие Janssen преуменьшали и скрывали риски, связанные с приёмом этого препарата, такие как повышенный риск смертности, инсультов, судорог, увеличения веса и сахарного диабета. Группа федеральных экспертов по лекарствам пришла к выводу, что препарат применялся излишне широко. Более четверти пациентов, принимавших данный препарат, в том числе и без рецепта, были детьми и подростками. Всемирно известный детский психиатр Джозеф Бидерман из Гарварда активно рекламировал риспердал для назначения его детям и вымогал у компании деньги.

В апреле 2012 года правительство США дало ход другому делу о мошенничестве компании Johnson & Johnson: компания платила взятки организации Omnicare — самой крупной национальной аптеке для домов престарелых, стремясь принудить её закупить и рекомендовать риспердал и другие лекарства компании. При этом Johnson & Johnson скрыла от Omnicare, что FDA запретила рекламировать риспердал в качестве эффективного и безопасного препарата для пожилых пациентов, так как он не был должным образом изучен, и что она не одобрила этот препарат для лечения психотических и поведенческих проявлений деменции (самое распространённое применение в клиниках, обслуживаемых Omnicare) из-за отсутствия данных о его безопасности.

Описание возможных побочных реакций

Всегда ли безопасным является прием лекарственного средства «Рисперидон»? Отзывы специалистов, равно как и результаты, полученные во время клинических испытаний, говорят о том, что данное вещество хорошо переносится пациентами. Тем не менее известно о случаях развития побочных эффектов. Их список довольно большой.

  • ЦНС. К списку возможных осложнений относят сонливость, постоянную усталость, головокружения, слабость. Некоторые пациенты отмечают снижение остроты зрения, а также проблемы с концентрацией. В более тяжелых случаях терапия сопровождается тремором, судорогами, нарушениями терморегуляции, злокачественным нейролептическим синдромом.
  • Пищеварительный тракт. Иногда пациенты жалуются на тошноту, боли в животе, запоры, сухость во рту. В некоторых случаях наблюдается усиленное выделение слюны. Существует риск развития анорексии.
  • Сердце и сосуды. К перечню побочных эффектов относят ортостатическую гипертензию, резкое повышение артериального давления, тахикардию.
  • Органы кроветворения. Иногда во время лабораторных анализов крови можно обнаружить нейтропению, тромбоцитопению.
  • Эндокринная система. Терапия может сказаться на уровне гормонов, что сопровождается нарушениями менструального цикла, аменореей, резким снижением или набором массы тела, обострением уже имеющегося у человека сахарного диабета.
  • Аллергии. При наличии у больного повышенной чувствительности к соединениям, присутствующим в составе лекарства, возможно появление сыпи, зуда и покраснений на коже. Изредка недуг сопряжен с быстрым развитием ангионевротического отека.
  • Кожа. Иногда на фоне приема данного лекарства развивается себорея. Некоторые пациенты жалуются на сильную сухость кожи, появление пигментных пятен, а также повышение чувствительности кожных покровов к ультрафиолету.
  • Мочеполовая система. Не исключена вероятность появления побочных эффектов со стороны половых органов. Некоторые мужчины жалуются на проблемы с эрекцией и эякуляцией. Пациенты также испытывают трудности с оргазмом. Терапия может спровоцировать развитие энуреза (недержания мочи).
  • К числу прочих возможных осложнений относят риниты, различные формы артралгий.

О появлении тех или иных симптомов стоит как можно быстрее сообщить лечащему врачу.

Побочные действия вещества Рисперидон

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Источники информации

База данных РЛС

Форма выпуска и состав

Рисперидон выпускается в следующих лекарственных формах:

  • раствор для приема внутрь: прозрачная жидкость, не имеющая цвета, с характерным слабым запахом (по 30 мл или 100 мл в оранжевых флаконах из стекломассы или в полимерных флаконах, снабженных адаптером и укупоренных навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим шприцем и инструкцией к препарату);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и ядро на изломе от белого до почти белого цвета или двояковыпуклые, капсуловидные, с гравировкой на одной из сторон – «А», на другой стороне нанесена риска, цвет таблетки и гравировка на другой стороне зависят от дозировки (0,5 мг – оболочка зеленого цвета, гравировка – «50»; 1 мг – оболочка белого цвета, гравировка – «51»; 2 мг – оболочка светло-оранжевого цвета, гравировка – «52»; 3 мг – оболочка желтого цвета, гравировка – «53»; 4 мг – оболочка зеленого цвета,  гравировка – «54»; 6 мг – оболочка белого цвета, гравировка – «55») (по 5, 10, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 4 контурные упаковки с 5 таблетками, 2, 3, 6 или 9 контурных упаковок с 10 таблетками, 2, 4 или 6 контурных упаковок с 15 таблетками, 1 или 3 контурные упаковки с 20 таблетками, 1, 2 или 3 контурные упаковки с 30 таблетками; по 20, 30, 60 или 90 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка. В каждую упаковку также вкладывается инструкция по применению Рисперидона).

Состав на 1 мл раствора для приема внутрь:

  • активный компонент: рисперидон – 1 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия гидроксид (до уровня pH 3±0,2), натрия бензоат, винная кислота, вода.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • активный компонент: рисперидон – 0,25; 0,5; 1; 2; 3; 4 или 6 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, коллоидный диоксид кремния;
  • пленочная оболочка: общие компоненты для всех дозировок – титана диоксид, гипромеллоза, макрогол; дополнительные компоненты – индигокармин и краситель хинолиновый желтый (для таблеток 0,5 мг и 4 мг); красители оксид железа желтый, оксид железа черный и оксид железа красный (для таблеток 2 мг); краситель хинолиновый желтый (для таблеток 3 мг).

В связи с большим количеством производителей Рисперидона возможен иной  внешний вид таблеток, их форма и состав вспомогательных ингредиентов, а  также упаковка.

Дозировка и способы приёма

Дозировка и методы приёма препарата зависят от имеющегося у пациента заболевания, тяжести его протекания и наличия сопутствующих болезней или патологических состояний. Все необходимые данные по использованию лекарственного средства «Рисперидон» вы сможете увидеть в таблице.

Заболевание или состояние

Дозировка

Рекомендации по применению

Шизофрения

Начальная доза — по 1 мг 2 раза в сутки. Доза во 2-й и последующие дни составляет 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки).

В случае если препарат «Рисперидон» назначается в качестве замены другому лекарственному средству, переход на него должен осуществляться постепенно.

Деменция и иные возрастные нарешения

1 мг в сутки, принимать препарат следует 1 раз в день.

При наличии нарушений функционирования почек и печени дозировку уменьшают в 2 раза, постепенно увеличивая её до рекомендуемой.

Мании или иные биполярные расстройства психики

Начальная доза – 2 мг в сутки (один приём в день), затем дозу постепенно увеличивают до 6 мг в сутки.

Необходимо соблюдать интервал между увеличениями дозировок в 2 дня.

Поведенческие расстройства у подростков

1 мг в сутки, однократный приём

Вес пациента не должен быть ниже 50 кг, в обратном случае дозировка нуждается в коррекции.

Задержка умственного развития на фоне деструктивных расстройств психики

1 мг в сутки

При существенном риске возникновения маний и гиперманий требуется уменьшение начальной дозы препарата с постепенным увеличением до рекомендуемой.

При любом заболевании или состоянии суточная доза препарата «Рисперидон» не должна превышать 16 мг.

Симптомы и терапия при передозировке

Сразу же стоит сказать, что прием «Рисперидона» в слишком больших количествах чреват опасными последствиями

Именно поэтому так важно соблюдать подобранную врачом схему лечения

Передозировка нередко сопровождается резким снижением артериального давления, а также сонливостью, развитием тахикардии. Возможно появление экстрапирамидных расстройств, включая усиленное выделение слюны, тремор, ригидность мышц, острую дистонию.

К сожалению, специального антидота не существует. Пациента, принявшего слишком большое количество таблеток, нужно срочно доставить в больницу. Если препарат только попал в организм, то проводят промывание желудка, после чего больному дают сорбенты (связывают и выводят из организма остатки лекарственного средства) и слабительные.

Важно быстро провести электрокардиограмму для того, чтобы вовремя обнаружить появление нарушений со стороны сердца. При снижении давления и сосудистом коллапсе пациенту вводят адреностимуляторы и инфузионные растворы внутривенно

Если имеют место острые экстрапирамидные расстройства, то врач назначает антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Особые указания

Вероятность возникновения нежелательных цереброваскулярных нарушений достоверно увеличивается у пациентов с деменцией сосудистого и смешанного типа, чем у больных с деменцией альцгеймеровского типа, поэтому у первой категории пациентов применение Рисперидона не рекомендуется. При появлении симптомов нарушения церебрального кровообращения (внезапное онемение или слабость лица, ног или рук, расстройство речи, нарушение зрения) больной или его ближайшее окружение должны срочно обратиться к врачу.

Если у пациента снижается артериальное давление, необходимо рассмотреть вопрос об уменьшении дозы. При обезвоживании, цереброваскулярных нарушениях, гиповолемии, а также в случае наличия сердечно-сосудистых патологий дозу препарата увеличивают постепенно, придерживаясь рекомендаций данной инструкции.

При возникновении симптомов поздней дискинезии (ритмичные непроизвольные движения, в основном лица и/или языка) и злокачественного нейролептического синдрома (мышечная ригидность, гипертермия, острая почечная недостаточность, вегетативная нестабильность, измененное сознание) следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии любыми антипсихотическими средствами.

Рисперидон может ухудшать течение болезни Паркинсона и увеличивать риск развития злокачественного нейролептического синдрома при болезни Паркинсона и у пациентов с ДТЛ.

У лиц с пониженным порогом судорожной готовности препарат применяют с осторожностью, так как увеличивается риск появления судорог. У больных с ожирением, сахарным диабетом в настоящее время или в анамнезе во время лечения нейролептиками необходимо контролировать массу тела и признаки сахарного диабета и гипергликемии

У больных с ожирением, сахарным диабетом в настоящее время или в анамнезе во время лечения нейролептиками необходимо контролировать массу тела и признаки сахарного диабета и гипергликемии.

Перед применением антипсихотических средств, особенно у пациентов с предрасположенностью к возникновению нейтропении/лейкопении, следует выполнить общий клинический анализ крови с обязательным подсчетом лейкоцитарной формулы. При клинически значимом снижении числа лейкоцитов или лекарственной нейтропении/лейкопении пациент должен находиться под наблюдением в первые несколько месяцев терапии. В случае выраженной нейтропении необходимо тщательно отслеживать любые симптомы возможной инфекции. Если выявлена тяжелая нейтропения (абсолютное количество нейтрофилов менее 1000/ мм3) и другие причины такого состояния отсутствуют, лечение Рисперидоном рекомендуется прекратить до тех пор, пока количество лейкоцитов не будет восстановлено.

Выраженность сонливости, наиболее частого побочного эффекта рисперидона, зависит от дозы.

Перед назначением нейролептиков детям или подросткам необходимо выявить реальные причины агрессивного поведения, чтобы исключить социальные проблемы и боль. Следует внимательно отслеживать седативные свойства препарата, так как это может вызывать снижение способности к обучению. Время приема Рисперидона также влияет на седацию и уменьшение внимания в детском и подростковом возрасте.

Длительная гиперпролактинемия может отрицательно сказываться на половом созревании и росте детей и подростков, поэтому в период лечения препаратом необходимо регулярно (с помощью лабораторных и клинических тестов) оценивать эндокринологический статус ребенка или подростка: вес, рост, менструальный цикл, половое созревание и другие потенциальные эффекты пролактина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Рисперидоном необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем и другими транспортными средствами, а также занимаясь прочими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой реакции и высокой концентрации внимания

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Рисперидон — антипсихотическое средство, избирательно блокирует серотониновые 5-HT2- и дофаминовые D2-рецепторы, связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не воздействует на холинорецепторы.

Не смотря на то, что он блокирует D2-рецептры, не угнетает моторную активность по сравнению с прочими нейролептиками, и в меньшей степени вызывает каталепсию. Оказывает седативное, противорвотное действие. Антипсихотический эффект связан с блокадой D2 рецепторов, седативный — блокадой адренорецепторов ствола головного мозга, а противорвотный — блокадой D2-рецепторов рвотного центра.

Устраняет галлюцинации, автоматизм, агрессивность, бред. Может вызывать (в зависимости от дозы) увеличение пролактина в крови.

Фармакокинетика

Достаточно быстро и полностью всасывается, пища при этом не влияет на скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови определяется через1 час. Рисперидон распределяется в организме, преимущественно проникая в ЦНС. Концентрации в крови пропорциональны дозе. На 90% связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 3 ч. Выводится кишечником (14%) и почками (70%).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон оказывает седативное, антипсихотическое, гипотермическое и противорвотное действие. Он является селективным антагонистом дофаминовых D2— и серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, он может связываться с α1-адренорецепторами, α2-адренергическими рецепторами и H1-гистаминергическими рецепторами (с последними двумя в несколько меньшей степени). Не обладает аффинностью (сродством) к холинорецепторам.

Механизм антипсихотического действия препарата обусловлен блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Седативный эффект возникает как результат блокады α-адренорецепторов ретикулярной формации; гипотермические свойства проявляются вследствие блокады дофаминовых рецепторов в гипоталамусе; противорвотная активность связана с блокадой дофаминовых D2-рецепторов рвотного центра и пусковой зоны.

Рисперидон уменьшает автоматизм и продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред и агрессивность). В отличие от классических нейролептиков, препарат в меньшей степени подавляет моторную активность и индуцирует восковую гибкость (каталепсию).

Одновременная блокада D2-дофаминовых и 5-НТ2 серотониновых рецепторов в ЦНС (центральной нервной системе) расширяет диапазон терапевтического действия на аффективные и негативные признаки шизофрении и снижает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Под влиянием рисперидона возможно дозозависимое повышение уровня пролактина в крови.

Фармакокинетика

Рисперидон быстро и полностью всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), при этом употребление пищи не влияет на скорость и полноту всасывания. Абсолютная биодоступность препарата в форме раствора составляет около 70%, в таблетках – 94%. Через 1–2 часа в плазме крови обнаруживается максимальная концентрация действующего вещества. Содержание рисперидона в плазме зависит от размера принятой дозы. У большинства больных равновесная концентрация препарата устанавливается в течение суток, а 9-гидроксирисперидона (основного метаболита с фармакологической активностью) – через 4–5 дней.

Рисперидон хорошо и достаточно быстро распределяется в органах и тканях. Объем распределения равен 1–2 л/кг массы тела. Связь действующего вещества с белками плазмы составляет 88%, его активного метаболита – около 77% (в связывании в основном участвуют альбумины и α1-гликопротеин).

Метаболизм происходит в печени, в нем принимает участие изофермент CYP2D6. Рисперидон биотрансформируется путем гидроксилирования (образуется 9-гидроксирисперидон) и N-деалкилирования (значение этого пути биотрансформации минимально). Рисперидон и его основной активный метаболит образуют ААПФ (активную антипсихотическую фракцию). Фармакокинетика препарата и терапевтическая эффективность метаболитов почти не отличаются у разных фенотипов (несмотря на то, что гидроксилирование действующего вещества подвержено генетическому разнообразию).

При активном метаболизме период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов, а при медленном – примерно 20 часов (9-гидроксирисперидона – 21 и 30 часов соответственно). Период полувыведения ААПФ, независимо от фенотипа, составляет 24 часа.

Через неделю приема рисперидона около 70% принятой дозы выводится почками, еще 14% – через кишечник. Примерно 35–45% выводимого почками вещества состоит из неизмененной фракции и основного активного метаболита.

При почечной недостаточности клиренс ААПФ уменьшается на 60%. В случае печеночной недостаточности средняя свободная фракция препарата повышается приблизительно на 35%, однако на плазменную концентрацию рисперидона это не влияет.

У пожилых пациентов однократный прием препарата приводил к снижению клиренса ААПФ из плазмы на 30% и увеличению периода полувыведения на 38%.

У детей фармакокинетические параметры лекарственного средства не отличаются от таковых у взрослых.

Влияние курения, пола и расы на фармакокинетику рисперидона несущественно и не имеет клинического значения.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector